Verso la fine del 20° secolo, il trattamento del cancro ha cominciato ad includere la prevenzione. Oggi, esistono dei composti che ridurranno il rischio di sviluppare determinati tipi di cancri. Ciò è stato dimostrato in studi in cui lo sviluppo del tumore chimicamente indotto è stato ritardato o invertito. I composti antinfiammatori che hanno attività chemiopreventiva sono piroxicam, sulindac, aspirina, celecoxib e curcumina. I modulatori selettivi del recettore dell'estrogeno, tamoxifen e raloxifene, sono utili nella prevenzione dei tumori dipendenti dell'estrogeno. I retinoidi, i derivati della vitamina A, quali il targretin ed il fenretinide sono utili nella prevenzione dei tumori. I composti che contengono zolfo, come il sulforaphane e oltipraz, sono utili anche come agenti radioprotettivi. Il dehydroepiandosterone steroide può inibire la carcinogenesi sperimentale. Tutte queste classi chimiche rappresentano un inizio per il chimico che vuole creare agenti chemiopreventivi più efficaci. I biomarcatori usati per stabilire l'attività chemiopreventiva di nuovi composti sono molto spesso attività degli enzimi. L'identificazione degli individui ad elevato rischio è ancora agli inizi e presenta un dilemma preoccupante.