Descrizione:

Attualmente soltanto due analoghi della somatostatina a lento rilascio (sst), octreotide e lanreotide, sono usati comunemente nella terapia di routine. Entrambi gli analoghi hanno un'alta affinità principalmente al sottotipo 2 (SSTR2) del recettore della somatostatina. Le indicazioni stabilite per il trattamento degli analoghi della sst includono l'acromegalia, i tumori neuroendocrini del pancreas e del tratto gastrointestinale ed alcune malattie gastro-enteriche (pancreatite, sanguinamenti gastrointestinali, diarrea refrattaria, fistole pancreatiche ed intestinali). Gli studi recenti permettono di prevedere l'aumento delle applicazioni terapeutiche degli analoghi della sst relativi ai tumori pituitari, tranne il somatotropinoma, i tumori di altre ghiandole endocrine come la tiroide e la ghiandola surrenale, così come alcuni tumori non-endocrini. Il progresso dipende dall'introduzione di nuovi analoghi della sst, che abbiano alta affinità per i sottotipi del recettore della sst tranne SSTR2, perché alcuni tumori presentano un’alta espressione di SSTR1 (per esempio i cancri prostatici) o di SSTR5 (per esempio cancri del colon). Grandi speranze sono associate all'accoppiamento degli analoghi della sst con radioisotopi o con chemioterapici, per distruggere le cellule neoplastiche caratterizzate da un’elevata espressione di recettori somatostatinici affini. L’immagine in vivo pre o post-operatoria dei recettori delle sst per mezzo della scintigrafia recettoriale, come pure l'identificazione postoperatoria dei sottotipi del recettore delle sst nei campioni chirurgici esaminati con tecnica immunoistochimica, dovrebbe svolgere un ruolo importante nella previsione degli effetti del trattamento con analoghi della sst. Accanto all'oncologia, in oftalmologia si sono auspicate nuove applicazioni terapeutiche degli analoghi della sst; esse riguardano il trattamento della oftalmopatia progressiva di Tombe-Basedow, della retinopatia diabetica, del glaucoma e delle malattie corneali relative alla vascolarizzazione corneale.

Testo orginale

Perspectives of new potential therapeutic applications of somatostatin analogs.

Department of Experimental Endocrinology and Hormone Diagnostics, Institute of Endocrinology, Medical University of Lodz, Dr. Sterling str. No. 3, 91-425 Lodz, POLAND.

At the present time only two long-acting somatostatin (SS) analogs, octreotide and lanreotide, are commonly used in the routine therapy. Both analogs have a high affinity mainly to a somatostatin receptor subtype 2 (SSTR2). The established indications for SS analogs treatment include acromegaly, neuroendocrine tumors of the pancreas and gastrointestinal tract, and some gastro-enterologic diseases (pancreatitis, gastrointestinal bleedings, refractory diarrheas, pancreatic and intestinal fistulas). The recent investigations allow to predict the enlargement of therapeutic applications of SS analogs. It concerns pituitary tumors other than somatotropinoma, tumors of other endocrine glands like thyroid and adrenal gland, as well as some non-endocrine tumors. The progress depends on the introduction of new SS analogs with high affinity for SS receptor subtypes other than SSTR2, because some tumors present the high expression of SSTR1 (e.g. prostatic cancers) or SSTR5 (e.g. colonic cancers). Great hopes are connected with the coupling of SS analogs with the radioactive isotopes or non-radioactive cytotoxic agents to destruct the neoplastic cells highly expressing the specific subtypes of SS receptors. The pre- or postoperative in vivo imaging of SS receptors by means of the receptor scintigraphy, as well as the post-operative identification of SS receptor subtypes in the excised tumor tissues using immunohistochemistry, should play an important role in the prediction of the effects of SS analog treatment. Beside oncology, new therapeutic applications of SS analogs could be presumed among others in ophthalmology; it concerns the treatment of progressive Graves-Basedow ophtalmopathy, diabetic retinopathy, glaucoma and corneal diseases connected with corneal vascularization.