La scintigrafia mirata del recettore, utilizzando gli analoghi radiomarcati della somatostatina come l’octreotate, è stata usata con gran successo per dimostrare la presenza in vivo dei recettori della somatostatina nei vari tumori. Una nuova promettente applicazione per questi analoghi è la terapia radionuclide. Tra i radionuclidi adatti a questa applicazione vi sono l’(111)In che emette elettroni Auger, l’(90)Y (ad alta energia) che emette beta e l’(177)Lu (a bassa energia). Abbiamo studiato l’[DOTA(0), Tyr3] octreotate, marcato con lanthanide (177)Lu, in esperimenti di biodistribuzione e terapia radionuclide usando ratti Lewis maschi ai quali era stato impiantato un tumore pancreatico di ratto CA20948 positivo al recettore della somatostatina. Gli studi di biodistribuzione nei ratti di Lewis hanno evidenziato la più alta captazione, nel tumore pancreatico di ratto CA20948 e negli organi positivi all’sst 2, tra i quali le ghiandole surrenali, l’ipofisi e il pancreas, di [177Lu-DOTA(0), Tyr3] octreotate rispetto agli analoghi marcati (88)Y e (111)In. La captazione dei reni di [177Lu-DOTA(0), Tyr3] octreotate potrebbe essere ridotta approssimativamente del 40% mediante un’iniezione di 400 mg/kg di D-lisina. Negli studi di terapia radionuclide un tasso di cura del 100% è stato ottenuto nel gruppo di ratti che portavano piccoli (octreotate. Un tasso di cura del 75% è stato ottenuto dopo una singola somministrazione di 277.5 MBq. Nei ratti che portavano grossi (>o=1cm(2)) tumori, tassi di cura del 40% e 50% sono stati ottenuti nei gruppi che ricevettero 1 o 2 iniezioni 277.5 MBq di [177Lu-DOTA(0), Tyr3] octreotate, rispettivamente. Dopo la terapia con [177Lu-DOTA(0), Tyr3] octreotate nei ratti con piccoli tumori, questi dati sono stati del 40% di cura dopo un’iniezione con 277.5 MBq e 60% di cura dopo 2 iniezioni ripetute. In conclusione, l’[177Lu-DOTA(0), Tyr3] octreotate ha prodotto risultati eccellenti negli studi della terapia radionuclide nei ratti, soprattutto negli animali che portavano piccoli tumori. Questa molecola candidata rappresenta una grande promessa per la terapia radionuclide nei pazienti con tumori che esprimono sst 2.